产品描述
Rivastigmine Tartrate (ENA 713, SDZ-ENA 713, ENA713),又称酒石酸卡巴拉汀、利斯的明酒石酸盐、卡巴拉汀酒石酸盐、酒石酸利伐斯的明或酒石酸利凡斯的明,是一种可口服的胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 μM,通过抑制胆碱能神经元对乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导,进而促进认知功能,临床上用于治疗阿尔茨海默病。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Rivastigmine Tartrate, ENA 713, SDZ-ENA 713, ENA713 |
中文名称 (Chinese Name) |
酒石酸卡巴拉汀,利斯的明酒石酸盐,卡巴拉汀酒石酸盐,酒石酸利伐斯的明,酒石酸利凡斯的明 |
靶点 (Target) |
BChE, AChE |
通路 (Pathway) |
Neuronal Signaling--Cholinesterase (ChE) |
CAS号 (CAS NO.) |
129101-54-8 |
分子式 (Formula) |
C18H28N2O8 |
分子量 (Molecular Weight) |
400.42 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于H2O |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在RAW 264.7巨噬细胞中,Rivastigmine (1 µM)联合carbachol (10 µM)使用抑制LPS诱导的NO、TNF-α、IL-1β和IL-6的产生。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在DSS诱导的结肠炎小鼠模型中,皮下注射Rivastigmine (1 mg/kg)可降低疾病活动指数、髓过氧化物酶活性、IL-6表达和CD11b表达细胞的浸润。[3] 在大鼠中,腹腔注射Rivastigmine (0.5-2.5 mg/kg)可以逆转铝中毒引起的行为缺陷。[4]
参考文献
1.Qian-Sheng Yu, et al. Anticholinesterase activity of compounds related to geneserine tautomers. N-Oxides and 1,2-oxazines. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3684-91.
2.Han HJ, Lee JJ, Park SA et al. Efficacy and safety of switching from oral cholinesterase inhibitors to the rivastigmine transdermal patch in patients with probable Alzheimer's disease. J Clin Neurol. 2011 Sep;7(3):137-42.
3.Helena Shifrin, et al. Rivastigmine alleviates experimentally induced colitis in mice and rats by acting at central and peripheral sites to modulate immune responses. PLoS One. 2013;8(2):e57668.
4.Raafat A Abdel-Aal, et al. Rivastigmine reverses aluminum-induced behavioral changes in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jun 1;659(2-3):169-76.
HB221122
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