产品描述
IC-87114 (IC87114)是细胞渗透性PI3Kδ选择性抑制剂,IC50为0.5 μM,比作用于其他PI3K亚型选择性高50倍。在中性粒细胞中,IC87114能够减少FMLP诱导的PIP3的合成和趋化作用。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
IC-87114, IC87114 |
靶点 (Target) |
PI3Kδ |
通路 (Pathway) |
PI3K/Akt/mTOR--PI3K |
CAS号 (CAS NO.) |
371242-69-2 |
分子式 (Formula) |
C22H19N7O |
分子量 (Molecular Weight) |
397.43 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
IC-87114 (10 μM)抑制AML细胞的增殖,降低Akt磷酸化和PDK1活化。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在有炎症反应的鼠模型中,IC-87114阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。[1] 在小鼠哮喘模型中,IC-87114 (0.3 mg/kg)减少了OVA诱导的炎症细胞流入气道和组织病理学气道重塑,但并未显著改善OVA诱导的AHR。[3]
参考文献
[1] Sadhu C, et al. Essential role of phosphoinositide 3-kinase delta in neutrophil directional movement. J Immunol. 2003 Mar 1;170(5):2647-54.
[2] Sujobert P, et al. Essential role for the p110delta isoform in phosphoinositide 3-kinase activation and cell proliferation in acute myeloid leukemia. Blood. 2005 Aug 1;106(3):1063-6.
[3] El-Hashim AZ, et al. Src-dependent EGFR transactivation regulates lung inflammation via downstream signaling involving ERK1/2, PI3Kδ/Akt and NFκB induction in a murine asthma model. Sci Rep. 2017 Aug 30;7(1):9919.
HB230116
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