产品描述
Copanlisib (BAY 80-6946),又称库潘尼西,是ATP竞争性的泛I类PI3K抑制剂,具有抗肿瘤活性,在非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的I/II期临床试验中具有潜力,作用于PI3Kα/δ/β/γ的IC50分别为0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM和6.4 nM。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Copanlisib, BAY 80-6946 |
中文名称 (Chinese Name) |
库潘尼西 |
靶点 (Target) |
PI3K |
通路 (Pathway) |
PI3K/Akt/mTOR--PI3K |
CAS号 (CAS NO.) |
1032568-63-0 |
分子式 (Formula) |
C23H28N8O4 |
分子量 (Molecular Weight) |
480.52 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在BT20细胞中,Copanlisib (20-200 nM)诱导对拉帕替尼和曲妥珠单抗耐药的肿瘤细胞的凋亡。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在KPL4移植瘤大鼠模型中,静脉注射Copanlisib (0.5-6 mg/kg)抑制了肿瘤的生长。[1]
参考文献
[1] Liu N, et al. BAY 80-6946 is a highly selective intravenous PI3K inhibitor with potent p110α and p110δ activities in tumor cell lines and xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2319-30.
[2] Elster N, et al. A preclinical evaluation of the PI3K alpha/delta dominant inhibitor BAY 80-6946 in HER2-positive breast cancer models with acquired resistance to the HER2-targeted therapies trastuzumab and lapatinib. Breast Cancer Res Treat. 2015 Jan;149(2):373-83.
HB230116
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