产品描述

Fingolimod hydrochloride (Fingolimod HCl, FTY720, FTY-720)，又称盐酸芬戈莫德，是有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)的拮抗剂，IC₅₀为0.33 nM，也是S1P受体的激动剂，在复发型多发性硬化症治疗中有重要作用。Fingolimod是鞘氨醇的类似物，可与S1P1、S1P4、S1P5和S1P3受体相互作用，EC₅₀范围介于0.3-3.1 nM之间。

产品性质

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

多种浓度FTY720可逆转S1P的抑制作用，IC₅₀为173 nM。^[1] FTY720作用于癌细胞PC3和DU145，具有细胞毒性，IC₅₀值为9.8±0.9 μM和6.5±0.9 μM。^[2] 在原代神经元中，FTY720 (10-1000 nM)能够减少兴奋性毒性神经元死亡。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在实验性脓毒症小鼠模型中，静脉注射FTY720 (0.1 mg/kg)，增加了血清中S1P含量，减弱了受损的左心室收缩力并激活了心脏中的PI3K通路，改善了心脏功能。^[4] 在神经退行性变大鼠模型中，反复给药FTY720减弱了红藻氨酸诱导的海马变性，神经性退变和小胶质细胞增生。^[3] 

参考文献

1. Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010 Apr;59(4):575-86.
2. Fransson R, et al. Design, Synthesis, and Anti-leukemic Activity of Stereochemically Defined Constrained Analogs of FTY720 (Gilenya). ACS Med Chem Lett. 2013 Oct 10;4(10):969-973.
3. Cipriani R, et al. FTY720 attenuates excitotoxicity and neuroinflammation. J Neuroinflammation. 2015 May 8;12:86.
4. Coldewey SM, et al. Elevation of serum sphingosine-1-phosphate attenuates impaired cardiac function in experimental sepsis. Sci Rep. 2016 Jun 9;6:27594.

HB221114